La FDA está acelerando la revisión de un nuevo medicamento para perder peso que podría generar ingresos récord de hasta $48 mil millones al año , según analistas financieros. Un estudio clínico reciente demostró que los pacientes que tomaron una dosis alta de tirzepatida perdieron hasta un 21% de su peso corporal, promediando 52 libras (23.6 kg) – más que cualquier otro medicamento para bajar de peso. Lo curioso es que la tirzepatida no se diseñó para tratar la obesidad, sino que imita una hormona que se pensaba que causaba aumento de peso.
La epidemia de obesidad
Los adipocitos, o células grasas, producen hormonas que regulan el metabolismo, la saciedad y la inflamación. Cuando acumulan más lípidos de los que pueden manejar, funcionan mal y liberan moléculas que pueden desencadenar problemas metabólicos e inflamatorios. Esto aumenta el riesgo de desarrollar enfermedades graves, como diabetes, hipertensión , enfermedades cardiovasculares, cáncer, asma e hipercolesterolemia .
Para combatir la disfunción metabólica e inflamatoria causada por el exceso de lípidos en las células, las personas con obesidad suelen necesitar reducir su peso corporal en un 5% a 10%. La solución tradicional es modificar el estilo de vida, como seguir una dieta adecuada y hacer ejercicio. Sin embargo, esto no siempre funciona para todos y, en caso de funcionar, puede llevar tiempo. Es importante reparar la disfunción metabólica e inflamatoria lo antes posible.
Tirzepatida: un medicamento para la diabetes que causa pérdida de peso
Aunque solo unos pocos medicamentos pueden reducir el peso corporal en un 5% a 10%, no funcionan para todos, y algunos solo son efectivos en la mitad de los pacientes, como el caso de orlistat aprobado en 1999. Pero esto ha cambiado en los últimos años con la aprobación de Semaglutida en 2021, que ha ayudado al 86% de los pacientes a perder al menos un 5% de su peso corporal, con una pérdida de peso promedio del 15% en comparación con el 2,4% del placebo. Este medicamento ha sido aclamado como un «avance transformador» en la lucha contra la obesidad desde su aprobación y se vende bajo la marca Wegovy.
El nuevo medicamento, tirzepatida, ha superado a la semaglutida: en un estudio reciente, el 91 % de los pacientes experimentó una reducción de al menos el 5 % en su peso corporal, con una pérdida de peso promedio del 21 % con la dosis más alta (en comparación con el 3,1 % del grupo de placebo).
Sorprendentemente, la tirzepatida no fue diseñada originalmente para tratar la obesidad. Es también el primer fármaco que imita un par de hormonas liberadas por el intestino que estimulan la producción de insulina después de una comida: la proteína 1 similar al glucagón (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP). Debido a que las dos moléculas estimulan la insulina (que estimula a las células del cuerpo a absorber glucosa, lo que reduce los niveles de glucosa en la sangre), los investigadores sospecharon que la tirzepatida sería un buen tratamiento para la diabetes tipo 2, y esas suposiciones eran correctas.
Los ensayos clínicos mostraron que este fármaco de acción dual ayudó a alrededor del 50 % de los pacientes a lograr un control a largo plazo de la glucosa. Sin embargo, también revelaron una gran sorpresa: la tirzepatida proporciona una pérdida de peso que supera a los principales medicamentos para perder peso. En otras palabras, parece que la tirzepatida es efectiva para tratar dos de las enfermedades más comunes en el mundo: la obesidad y la diabetes. Esto fue un poco sorprendente, considerando que GIP solía ser considerada como «la hormona de la obesidad».
La tirzepatida actúa como una nueva hormona sintética
La GLP-1 es la hormona más estudiada de las dos que imita la tirzepatida. Se sabe que es una herramienta poderosa para perder peso porque reduce el apetito y la ingesta de alimentos, y también es útil para el control de la diabetes porque estimula la producción de insulina. Algunos medicamentos populares para bajar de peso, como la semaglutida, y los medicamentos dietéticos comparten estructuras con la GLP-1 y estimulan el receptor de GLP-1.
A diferencia de GLP-1, la hormona GIP es menos conocida y ha sido asociada con la obesidad. A pesar de haber sido descubierta hace más de una década, la tirzepatida es el primer fármaco que utiliza su potencial terapéutico. Aunque GLP-1 inhibe el apetito y reduce la ingesta de alimentos, GIP no tiene estos efectos. Por el contrario, numerosos estudios han sugerido que GIP contribuye a la obesidad, lo que ha llevado a que se la conozca como «la hormona de la obesidad». Por ejemplo, las personas con defectos genéticos en el receptor GIP tienen una mayor probabilidad de tener una masa corporal más alta. Por lo tanto, los científicos creían que bloquear el receptor GIP conduciría a la pérdida de peso, pero la tirzepatida, sorprendentemente, estimula el receptor GIP.
Los científicos no comprenden del todo los sorprendentes resultados de pérdida de peso que ofrece la tirzepatida.
Una teoría sugiere que la tirzepatida actúa como una hormona sintética que desencadena procesos celulares ligeramente diferentes a los de las hormonas naturales para las que fue diseñado. Las células intestinales secretan GLP-1 y GIP como moléculas separadas que interactúan con sus respectivos receptores de forma independiente.
La tirzepatida es una molécula única que se une a ambos receptores, y tiene regiones especiales que le permiten permanecer estable durante más tiempo que las hormonas producidas naturalmente. Estas alteraciones estructurales pueden hacer que el fármaco de doble actividad actúe de forma diferente a como lo hacen las dos hormonas naturales de forma independiente.
Pero el fabricante de la tirzepatida, Eli Lilly, no necesita comprender exactamente cómo funciona el fármaco para poder comercializarlo. La compañía tiene previsto solicitar la aprobación del fármaco en abril de 2023.
